Icatibant: indications actuelles et utilisations potentielles

L’icatibant, développé sous le nom de HOE-140 et commercialisé sous la désignation de Firazyr®, est le premier antagoniste du récepteur B2 (RB2) à avoir obtenu une autorisation de mise sur le marché. Le RB2 est la cible de bradykinine (BK), un peptide produit lors de l’activation de la phase contact et impliqué dans la régulation de la vasodilatation et de la perméabilité endothéliale. A l’heure actuelle l’icatibant possède comme unique indication le traitement d’une maladie rare, l’angioedème héréditaire avec déficit pour C1 inhibiteur. Néanmoins son utilisation a été envisagée dans d’autres pathologies (ischémie reperfusion, pathologies inflammatoires chroniques, syndromes de fuites capillaires) sans que les essais cliniques démontrent son efficacité. Pour comprendre pourquoi l’icatibant n’a pas démontré son efficacité et pour envisager d’autres applications il est important d’appréhender les interactions entre BK, l’icatibant et le RB2 dans la physiopathologie de la perméabilité vasculaire.